Антихистамините са вещества, които инхибират действието на свободния хистамин. Когато се погълне алергенът, хистаминът се освобождава от мастните клетки на съединителната тъкан, които съставляват имунната система на тялото. Той започва да взаимодейства със специфични рецептори и причинява сърбеж, подуване, обриви и други алергични прояви. Антихистамините са отговорни за блокирането на тези рецептори. Има три поколения от тези лекарства..
Съдържание:
- 1-во поколение антихистамини
- Антихистаминови лекарства 2 поколения
- Антихистамини от трето поколение
- 4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?
- Антихистамини за деца
- Антихистамини по време на бременност
1-во поколение антихистамини
Те се появяват през 1936 г. и продължават да се използват. Тези лекарства влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, което обяснява необходимостта от висока доза и висока честота на приложение..
Антихистамините от 1-во поколение се характеризират със следните фармакологични свойства:
намаляване на мускулния тонус;
имат седативно, хипнотично и антихолинергично действие;
потенцират ефектите на алкохола;
имат местен анестетичен ефект;
дават бърз и силен, но краткотраен (4-8 часа) терапевтичен ефект;
продължителното приемане намалява антихистаминната активност, следователно на всеки 2-3 седмици средствата се променят.
По-голямата част от антихистаминните лекарства от първото поколение са мастноразтворими, те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да се свързват с H1 рецепторите на мозъка, което обяснява седативния ефект на тези лекарства, който се увеличава след приема на алкохол или психотропни лекарства. Психомоторно възбуждане може да се наблюдава при приемане на медиотерапевтични дози при деца и високо токсични възрастни. Поради наличието на седация, антихистамините от първо поколение не се предписват на лица, чиято работа изисква повишено внимание..
Антихолинергичните свойства на тези лекарства причиняват реакции, подобни на атропин, като тахикардия, суха назофаринкса и устната кухина, задържане на урина, запек, замъглено виждане. Тези характеристики могат да бъдат полезни в случаи на ринит, но те могат да увеличат обструкцията на дихателните пътища, причинена от бронхиална астма (увеличаване на вискозитета на храчките), да допринесат за обострянето на аденом на простатата, глаукома и други заболявания. В същото време, тези лекарства имат антиеметичен и противопомпажен ефект, намаляват проявата на паркинсонизъм..
Редица от тези антихистамини са включени в комбинираните средства, които се използват за мигрена, настинка, морска болест или имат успокоително или хипнотично действие..
Обширният списък от странични ефекти от приемането на тези антихистамини ги прави по-малко вероятно да се използват при лечението на алергични заболявания. Много от развитите страни са забранили тяхното прилагане..
Дифенхидрамин
Димедрол се предписва за сенна хрема, уртикария, морска, въздушна болест, вазомоторния ринит, бронхиална астма, алергични реакции, причинени от въвеждането на лекарства (например антибиотици), при лечение на пептична язва, дерматоза и др..
Предимства: висока антихистаминна активност, намалена тежест на алергични, псевдо-алергични реакции. Димедрол има антиеметични и противокашлични ефекти, има местен анестетичен ефект, което го прави алтернатива на новокаин и лидокаин, когато са непоносими.
Недостатъци: непредсказуеми ефекти от приема на лекарството, неговото въздействие върху централната нервна система. Той може да причини задържане на урина и сухи лигавици. Страничните ефекти включват седативни и хипнотични ефекти..
diazolin
Диазолин има същите показания за употреба като други антихистамини, но се различава от тях по характеристиките на експозиция..
Предимства: леко седативно действие позволява употребата му там, където е нежелателно да има депресивен ефект върху централната нервна система..
Против: дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, причинява замаяност, увреждане на уринирането, сънливост, забавя умствените и двигателните реакции. Има информация за токсичните ефекти на лекарството върху нервните клетки..
suprastin
Suprastin се предписва за лечение на сезонни и хронични алергични конюнктивити, уртикария, атопичен дерматит, ангиоедем, сърбеж с различна етиология, екзема. Използва се в парентерална форма при остри алергични състояния, изискващи спешна помощ..
Предимства: кръвният серум не се натрупва, следователно, дори и при продължителна употреба не предизвиква предозиране. Поради високата си антихистаминна активност се наблюдава бърз терапевтичен ефект..
Недостатъци: нежелани реакции - сънливост, замаяност, инхибиране на реакциите и др. - макар и по-слабо изразени. Терапевтичният ефект от краткосрочното, за да го удължи, Suprastin комбиниран с H1-блокери, които нямат седативни свойства.
tavegil
Tavegil под формата на инжекции се използва за ангиоедем, както и анафилактичен шок, като превантивно и терапевтично средство при алергични и псевдо-алергични реакции..
Предимства: има по-дълъг и по-силен антихистаминов ефект от дифенхидрамин и има по-умерен седативен ефект..
Против: може да предизвика алергична реакция, има някакъв инхибиращ ефект.
fenkarol
Fenkarol предписва в началото на пристрастяване към други антихистамини..
Предимства: има слаба експресия на седативни свойства, няма изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система, има ниска токсичност, блокира Н1 рецепторите и е в състояние да намали съдържанието на хистамин в тъканите..
Против: по-малка антихистаминна активност в сравнение с дифенхидрамин. Fencarol се използва с повишено внимание при наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система и черния дроб.
Антихистаминови лекарства 2 поколения
Те имат предимства пред лекарствата от първо поколение:
няма седативен и холинолитичен ефект, тъй като тези лекарства не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, само някои хора изпитват умерена сънливост;
умствена дейност, физическа активност не страда;
ефектът на лекарствата достига 24 часа, така че те се приемат веднъж на ден;
те не са пристрастяващи, което ви позволява да ги присвоявате за дълго време (3-12 месеца);
при прекратяване на приема на лекарства терапевтичният ефект продължава около седмица;
лекарства не се адсорбират с храна в стомашно-чревния тракт.
Антихистамините от второ поколение имат кардиотоксичен ефект в различна степен, следователно, когато се приемат, се следи сърдечната дейност. Те са противопоказани при пациенти в напреднала възраст и пациенти, страдащи от заболявания на сърдечно-съдовата система..
Появата на кардиотоксичен ефект се обяснява със способността на антихистаминовите лекарства от второ поколение да блокират калиевите канали на сърцето. Рискът се увеличава, когато тези лекарства се комбинират с противогъбични лекарства, макролиди, антидепресанти, от ядене на сок от грейпфрут и ако пациентът има тежки нарушения на чернодробната функция..
Кларидол и кларизени
Кларидол се използва за лечение на сезонен и цикличен алергичен ринит, уртикария, алергичен конюнктивит, ангиоедем и редица други заболявания, които имат алергичен произход. Той се справя с псевдо-алергични синдроми и алергии към ухапвания от насекоми. Включени в цялостни мерки за лечение на сърбежна дерматоза.
Предимства: Кларидолът има антисърбево, антиалергично, антиексудативно действие. Лекарството намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток, облекчава спазмите на гладките мускули. Той няма ефект върху централната нервна система, няма антихолинергичен и седативен ефект..
Недостатъци: понякога след прием на Кларидол пациентите се оплакват от сухота в устата, гадене и повръщане.
Klarotadin
Klarotadin съдържа активното вещество лоратадин, което е селективен блокер на H1-хистаминовите рецептори, върху което има пряк ефект, което ви позволява да избегнете нежелани ефекти, присъщи на други антихистамини. Показания за употреба са алергичен конюнктивит, остра хронична и идиопатична уртикария, ринит, псевдо-алергични реакции, свързани с освобождаването на хистамин, алергични ухапвания от насекоми, сърбящи дерматози..
Предимства: лекарството няма седативен ефект, не причинява пристрастяване, действа бързо и дълго време..
Против: нежеланите последици от приема на Klarodin включват нарушения на нервната система: астения, тревожност, сънливост, депресия, амнезия, тремор, възбуда при дете. На кожата може да се появи дерматит. Често и болезнено уриниране, запек и диария. Повишаване на теглото поради ендокринни смущения. Увреждането на дихателната система може да се прояви като кашлица, бронхоспазъм, синузит и подобни симптоми..
Lomilan
Lomilan е показан за алергичен ринит (ринит) със сезонен и персистиращ характер, кожни обриви от алергичен произход, псевдо-алергии, реакции при ужилвания от насекоми, алергично възпаление на лигавицата на окото.
Ползи: Lomilan е в състояние да облекчи сърбежа, да намали тонуса на гладките мускули и производството на ексудат (специална течност, която се появява по време на възпалителния процес), предотвратява подуването на тъканите след половин час след приема на лекарството. Най-голяма ефективност идва след 8-12 часа, след това намалява. Ломилан не води до пристрастяване и няма отрицателно въздействие върху активността на нервната система.
Против: нежеланите реакции се появяват рядко, явно главоболие, умора и сънливост, възпаление на стомашната лигавица, гадене.
Лора Хексал
Laura Hexal се препоръчва за целогодишен и сезонен алергичен ринит, конюнктивит, сърбежен дерматоз, уртикария, ангиоедем, алергични ухапвания от насекоми и различни псевдо-алергични реакции.
Предимства: лекарството не притежава нито антихолинергично, нито централно действие, неговото приемане не засяга вниманието, психомоторните функции, работата и умствените качества на пациента.
Против: LauraHexal обикновено се понася добре, но понякога причинява повишена умора, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, алергични реакции, кашлица, повръщане, гастрит, нарушена чернодробна функция.
Claritin
Кларитинът съдържа активния компонент - лоратадин, който блокира Н1-хистаминовите рецептори и предотвратява отделянето на хистамин, брадиканин и серотонин. Антихистаминната ефикасност продължава един ден, а терапевтичните - след 8-12 часа. Кларитин се предписва за лечение на алергичен ринит, алергични кожни реакции, хранителни алергии и лека астма..
Предимства: висока ефективност при лечението на алергични заболявания, лекарството не води до пристрастяване, сънливост.
Против: страничните ефекти са редки, те се проявяват с гадене, главоболие, гастрит, възбуда, алергични реакции, сънливост.
Rupafin
Рупафин има уникална активна съставка - рупатадин, характеризиращ се с антихистаминова активност и селективен ефект върху H1-хистаминовите периферни рецептори. Предназначен е за хронична идиопатична уртикария и алергичен ринит..
Предимства: Рупафин ефективно се справя със симптомите на горепосочените алергични заболявания и не засяга работата на централната нервна система..
Против: нежелани ефекти от приема на лекарството - астения, замайване, умора, главоболие, сънливост, сухота в устата. Може да засегне дихателната, нервната, мускулно-скелетната и храносмилателната системи, както и метаболизма и кожата..
Зиртек
Zyrtec е конкурентен антагонист на хидроксизиновия метаболит, хистамин. Лекарството улеснява курса и понякога предотвратява развитието на алергични реакции. Zyrtec ограничава освобождаването на медиатори, намалява миграцията на еозинофили, базофили, неутрофили. Лекарството се използва за алергичен ринит, астма, уртикария, конюнктивит, дерматит, треска, сърбеж, ангиоедем.
Предимства: ефективно предотвратява появата на оток, намалява пропускливостта на капилярите, потиска спазъм на гладките мускули. Zyrtec не притежава антихолинергично и антисеротониново действие.
Против: неправилно използване на лекарството може да доведе до замайване, мигрена, сънливост, алергични реакции.
Kestin
Кестин блокира хистаминовите рецептори, които повишават съдовата пропускливост, причинявайки мускулни спазми, водещи до проявата на алергична реакция. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, ринит и хронична идиопатична уртикария..
Предимства: лекарството действа един час след прилагането, терапевтичният ефект продължава 2 дни. Петдневен прием на Kestin ви позволява да запазите антихистаминния ефект за около 6 дни. Седативно действие практически не се случва.
Против: Кестин може да причини безсъние, коремна болка, гадене, сънливост, астения, главоболие, синузит, сухота в устата..
Антихистамини нови, 3 поколения
Тези вещества са пролекарства, което означава, че веднъж в организма, те се превръщат от тяхната оригинална форма във фармакологично активни метаболити..
Всички антихистамини от трето поколение нямат кардиотоксичен и седативен ефект, поради което могат да се използват от лица, чиято активност е свързана с висока концентрация на внимание..
Тези лекарства блокират H1 рецепторите и също имат допълнителен ефект върху алергичните прояви. Те имат висока селективност, не преодоляват кръвно-мозъчната бариера, така че нямат негативни последствия от централната нервна система, няма страничен ефект върху сърцето..
Наличието на допълнителни ефекти допринася за употребата на антихистаминови лекарства 3 поколения с дългосрочно лечение на повечето алергични прояви \ t.
Gismanal
Гисманал се предписва като терапевтично и профилактично средство за сенна хрема, алергични кожни реакции, включително уртикария, алергичен ринит. Ефектът на лекарството се развива в продължение на 24 часа и достига максимум след 9-12 дни. Продължителността му зависи от предишната терапия..
Предимства: лекарството няма почти никакъв седативен ефект, не усилва ефекта от приема на хапчета за сън или алкохол. Той също така не засяга способността за шофиране или умствената дейност..
Против: Gismanal може да предизвика повишен апетит, сухи лигавици, тахикардия, сънливост, аритмия, удължаване на QT интервала, сърдечен ритъм, колапс.
Дълги пътешествия
Trexyl е бързодействащ селективно активен антагонист на H1 рецептора, получен от бутерофенол, който се различава по химична структура от неговите аналози. Използва се при алергичен ринит за облекчаване на симптомите, дерматологични алергични прояви (дермографизъм, контактен дерматит, уртикария, атопична екзема), астма, атопично и провокирано упражнение, както и във връзка с остри алергични реакции към различни стимули..
Предимства: без седативно и антихолинергично действие, влияние върху психомоторната активност и човешкото благосъстояние. Лекарството е безопасно за употреба от пациенти с глаукома и страдащи от нарушения на простатата.
Минуси: когато се превишава препоръчителната доза, се наблюдава лека проява на седация, както и реакция от страна на стомашно-чревния тракт, кожата и дихателните пътища..
Telfast
Телфаст е високоефективно антихистаминово лекарство, което е метаболит на терфенадин и следователно има голямо сходство с хистаминовите Н1 рецептори. Телфаст се свързва с тях и ги блокира, предотвратявайки техните биологични прояви като алергични симптоми. Мембраните на мастните клетки се стабилизират и освобождаването на хистамин от тях се намалява. Показания за употреба е ангиоедем, уртикария, сенна хрема.
Предимства: не показва седативни свойства, не влияе на скоростта на реакциите и концентрацията на вниманието, работата на сърцето, не предизвиква пристрастяване, е много ефективна срещу симптомите и причините за алергични заболявания.
Недостатъци: Редки ефекти от приема на лекарството са главоболие, гадене, замаяност, диспнея, анафилактична реакция, зачервяване на кожата рядко се случват \ t.
Feksadin
Лекарството се използва за лечение на сезонен алергичен ринит със следните прояви на сенна хрема: сърбеж, кихане, ринит, зачервяване на лигавицата на очите, както и за лечение на хронична идиопатична уртикария и нейните симптоми: сърбеж, зачервяване.
предимства - Когато приемате лекарството, няма странични ефекти, които да са характерни за антихистамини: зрително увреждане, запек, сухота на устната лигавица, наддаване на тегло, отрицателно въздействие върху работата на сърдечния мускул. Лекарството може да бъде закупено в аптека без рецепта, не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Лекарството действа бързо, запазвайки ефекта си през деня. Цената на лекарството не е твърде висока, тя е достъпна за много хора, страдащи от алергии..
недостатъци - след известно време може да доведе до пристрастяване към действието на лекарството, да има странични ефекти: диспепсия, дисменорея, тахикардия, главоболие и световъртеж, анафилактични реакции, извращение на вкуса. Може да се образува зависимост от лекарството.
Feksofast
Лекарството се предписва за поява на сезонен алергичен ринит, както и за хронична уртикария.
предимства - лекарството се абсорбира бързо, достигайки желаното един час след поглъщане, това действие продължава през целия ден. Неговото допускане не изисква ограничения за хора, които управляват сложни механизми, шофиране на превозни средства, не предизвиква успокоение. Fexofast се предлага без рецепта, има достъпна цена, проявява се като високоефективен..
недостатъци - при някои пациенти лекарството носи само временно облекчение, без да се постигне пълно възстановяване от алергии. Той има нежелани реакции: подуване, повишена сънливост, нервност, безсъние, главоболие, слабост, повишени симптоми на алергия под формата на сърбеж, кожен обрив..
Левоцетиризин-Teva
Лекарството се предписва за симптоматично лечение на сенна хрема (полиноза), уртикария, алергичен ринит и алергичен конюнктивит със сърбеж, сълзене, конюнктивална хиперемия, дерматоза с обрив и обриви, ангиоедем.
предимства - Левоцитиризин-Тева бързо показва ефективността си (след 12-60 минути) и през деня предотвратява появата и отслабва протичането на алергични реакции. Лекарството се абсорбира бързо, показвайки 100% бионаличност. Може да се използва за продължително лечение и за спешна помощ в случай на сезонни обостряния на алергии. Предлага се за лечение на деца от 6 години.
недостатъци - има такива странични ефекти като сънливост, раздразнителност, гадене, главоболие, наддаване на тегло, тахикардия, коремна болка, ангиоедем, мигрена. Цената на лекарството е доста висока.
Ksizal
Лекарството се използва за симптоматично лечение на прояви на сенна хрема и уртикария, като сърбеж, кихане, възпаление на конюнктивата, ринорея, ангиоедем, алергичен дерматит..
предимства - Ksizal има изразена антиалергична ориентация, което е много ефективно средство. Той предотвратява появата на алергични симптоми, улеснява протичането им, няма седативен ефект. Лекарството действа много бързо, запазвайки ефекта си от деня на приемането. Ksizal може да се използва за лечение на деца на възраст над 2 години, наличен е в две лекарствени форми (таблетки, капки), които са приемливи за употреба в педиатрията. Той премахва запушването на носа, симптомите на хроничните алергии бързо спират, нямат токсичен ефект върху сърцето и централната нервна система
недостатъци - Агентът може да проявява следните нежелани реакции: сухота в устата, умора, коремна болка, сърбеж, халюцинации, задух, хепатит, гърчове, мускулни болки.
Aerius
Лекарството е предназначено за лечение на сезонна полиноза, алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария със симптоми като сълзене, кашлица, сърбеж, подуване на назофарингеалната мукоза.
предимства - Erius изключително бързо действа върху симптомите на алергии, може да се използва за лечение на деца от година на година, тъй като има висока степен на безопасност. Добре поносими, както възрастни, така и деца, се предлага в няколко лекарствени форми (таблетки, сироп), което е много удобно за употреба в педиатрията. Може да се приема за дълъг период от време (до една година), без да причинява пристрастяване (устойчивост към него). Надеждно спира проявите на началната фаза на алергичния отговор. След курс на лечение, ефектът от него продължава 10-14 дни. Симптомите на предозиране не са отбелязани дори с петкратно увеличение на дозата на лекарството Erius.
недостатъци - могат да се появят странични ефекти (гадене и повръщане, главоболие, тахикардия, локални алергични симптоми, диария, хипертермия). Децата обикновено имат безсъние, главоболие, треска..
Deza
Лекарството е предназначено за лечение на алергии като алергичен ринит и уртикария, белязани от сърбеж и кожни обриви. Лекарството облекчава симптомите на алергичен ринит като кихане, сърбеж в носа и в небето, разкъсване.
предимства - Обезпаразитяването предотвратява появата на оток, мускулни спазми, намалява пропускливостта на капилярите. Ефектът от приема на лекарството може да се види след 20 минути, той продължава за един ден. Една единична доза от лекарството е много удобна, две форми на освобождаването му са сироп и таблетки, чийто прием не зависи от храната. Тъй като Desal се приема за лечение на деца от 12 месеца, формата на лекарството под формата на сироп е търсена. Лекарството е толкова безопасно, че дори 9-кратна прекомерна доза не води до негативни симптоми..
недостатъци - рядко могат да се появят симптоми на странични ефекти като умора, главоболие, сухота на устната лигавица. Допълнителни странични ефекти като безсъние, тахикардия, поява на халюцинации, диария, хиперактивност. Възможни алергични прояви на странични ефекти: сърбеж, уртикария, ангиоедем.
4-то поколение антихистамини - съществуват ли те?
Всички твърдения на създателите на рекламата, позициониращи марките лекарства като "антихистамини от четвърто поколение", не са нищо повече от публичност. Тази фармакологична група не съществува, въпреки че търговците включват не само новосъздадени лекарства, но и лекарства от второ поколение..
Официалната класификация показва само две групи антихистамини - лекарства от първото и второто поколение. Третата група фармакологично активни метаболити се намира във фармацевтичната индустрия като "Н1 хистаминови блокери от трето поколение ".
Антихистамини за деца
За лечение на алергични прояви при деца се използват антихистамини от всички три поколения..
Антихистамините от 1-во поколение се отличават с това, че бързо показват терапевтичните си свойства и се елиминират от организма. Те се нуждаят от лечение на остри прояви на алергични реакции. Предлагат се кратки курсове. Най-ефективни от тази група са Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.
Значителен процент от страничните ефекти води до намаляване на употребата на тези лекарства за детски алергии..
Антихистамините от второ поколение не предизвикват успокоително действие, действат по-дълго време и обикновено се използват веднъж дневно. Малко странични ефекти. Сред лекарствата от тази група се използват кетотифен, фенистил, цетрин за лечение на проявите на детска алергия..
Третото поколение антихистамини за деца включва Гисманал, Терфен и др. Те се използват при хронични алергични процеси, тъй като те могат да останат в тялото дълго време. Няма странични ефекти.
За по-новите лекарства е Ериус.
Отрицателни последици:
Първо поколение: главоболие, запек, тахикардия, сънливост, сухота в устата, замъглено виждане, задръжка на урина и липса на апетит;
2-ро поколение: отрицателни ефекти върху сърцето и черния дроб;
3-то поколение: не се препоръчва за употреба от 3 години.
За деца се освобождават антихистамини под формата на мехлеми (алергични реакции върху кожата), капки, сиропи и таблетки за перорално приложение..
Антихистамини по време на бременност
През първия триместър на бременността е забранено да се вземат антихистамини. Във втория, те се предписват само в крайни случаи, тъй като нито едно от тези средства не е абсолютно безопасно..
Естествени антихистамини като витамини С, В12, пантотенови, олеинови и никотинови киселини, цинк, рибено масло могат да помогнат да се отървете от някои алергични симптоми..
Най-безопасните антихистамини - Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но използването им трябва да бъде задължително съгласувано с лекаря.