Списък на оралните хипогликемични лекарства, принципа на тяхното действие

Лечението на диабет тип 1 и тип 2 има значителни разлики. При диабет тип 2 функцията за синтезиране на инсулин се запазва, но се произвежда в намалено количество. В същото време тъканните клетки стават по-малко податливи на хормона. Възможно е тези нарушения да се коригират успешно с перорални хипогликемични средства..

Видове перорални хипогликемични лекарства

Хипогликемични лекарства се произвеждат много, те се различават по произход и химична формула. Съществуват такива групи перорални хипогликемични средства:

  • производни на сулфонилуреа;
  • глиниди;
  • бигуаниди;
  • тиазолидиндиони;
  • инхибитори на а-глюкозидаза;
  • инкретините.

Освен това наскоро е синтезирана нова група глюкозо-понижаващи лекарства - те са производни на тип-2 инхибитори на котранспорта на натриев-глюкозен (SGLT2)..

Бигуанидни производни

В момента се използва само един от бигуанидите. метформин. Всъщност, това лекарство не влияе на синтеза на инсулин и затова ще бъде абсолютно неефективно, ако инсулинът не се синтезира изобщо. Лечебният му ефект се реализира чрез увеличаване на оползотворяването на глюкозата, подобряване на транспорта му през клетъчните мембрани, както и чрез намаляване на кръвната захар.

В допълнение, лекарството има аноректичен ефект, тъй като може да се използва при лечението на затлъстяване под наблюдението на лекар. Между другото, някои "чудо хапчета" за загуба на тегло съдържат това вещество, докато безскрупулни производител може да не го посочи в състава. Употребата на такива лекарства може да бъде наистина опасна за здравето. Метформин е антидиабетно лекарство, което се предписва от лекар, като се вземат предвид показанията и противопоказанията..

Противопоказания за употребата на бигуаниди:

  • Диабет тип 1;
  • кетоацидоза;
  • Бъбречна недостатъчност;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Нарушена чернодробна функция;
  • Дихателна недостатъчност поради белодробна болест;
  • Напреднала възраст.

Ако жена, която приема метформин, забременее, тя трябва да спре употребата на това лекарство. Употребата на метформин ще бъде възможна едва след спиране на кърменето..

Сулфонилови карбамидни производни

Много често при лечението на диабет тип 2 се прибягва до използването на производни на сулфонилуреята. Съществуват три поколения лекарства за сулфонилурея:

  • Първо поколение: толбутамид, толазамид, хлорпропамид.
  • Второ поколение: глибенкламид, глизоксепид, гликвидон, глипизид.
  • Трето поколение: глимепирид.

Подготовката на първото поколение всъщност е загубила своята значимост и затова сега те на практика не се използват. Препаратите от второ и трето поколение са няколко десетки пъти по-активни от препаратите от първото поколение. В допълнение, вероятността от странични ефекти при използване на по-модерни сулфонилурейни лекарства е много по-малка. Първото лекарство от второто поколение беше глибенкламид, която се използва успешно сега.

Сулфонилурейните лекарства имат различна степен на тежест на ефекта и продължителността на действие. Сред тях глибенкламидът има най-изразения хипогликемичен ефект. Може би това е най-популярният представител сред сулфонилурейните лекарства. Вторият най-често срещан е гликлазид. Това лекарство има не само хипогликемичен ефект, но също така има положителен ефект върху реологичните свойства на кръвта, както и на микроциркулацията..

Сулфонилурейните производни стимулират инсулиновата секреция и освобождаването от бета клетките, както и възстановяват чувствителността на тези клетки към гликемията..

Характеристики на употреба:

  • Неефективно при значителна загуба на бета-клетките на панкреаса при пациент;
  • При някои пациенти, по неизвестни причини, няма антидиабетно действие;
  • Ефективен само с диета;
  • Трябва да се приема половин час преди хранене.

Основните противопоказания за употребата на сулфонилурейни лекарства са захарен диабет тип 1, състоянието на кетоацидоза, бременност и кърмене, сериозна хирургична намеса..

Инхибитори на алфа глюкозидаза

Тази група е представена от лекарства акарбоза и мифлитол. Те намаляват абсорбцията в червата на повечето въглехидрати (малтоза, захароза, нишесте). В резултат на това се предупреждава за развитието на хипергликемия. Употребата на инхибитори на алфа-глюкозидаза може да предизвика всякакви диспептични явления (метеоризъм, диария) поради нарушаване на процесите на храносмилането, както и абсорбцията на въглехидрати. За да се избегнат неблагоприятните ефекти от страна на храносмилателния тракт, лечението започва с малки дози, като постепенно се увеличава. Хапчето трябва да се приема с храна. Освен това е важно да се спазва диета и да се ограничава консумацията на сложни въглехидрати..

В случай на диспептични симптоми не може да се прибегне до използването на ензимни препарати, антиациди, сорбенти. Това, разбира се, подобрява храносмилането, елиминира газове и диария, но в същото време ефективността на алфа-глюкозидазния инхибитор значително ще намалее..

Акарбозата е единственият перорален агент, който може да се използва в комплексното лечение на инсулинозависимия диабет. В допълнение, според съвременните проучвания, лечението с акарбоза е съпроводено с намаляване на прогресията на съдовата атеросклероза и намаляване на риска от развитие на сърдечни усложнения при атеросклероза..

Противопоказания за употребата на инхибитори на алфа-глюкозидаза:

  1. Възпалително заболяване на червата;
  2. Цироза на черния дроб;
  3. Язви на червата;
  4. Чревни стриктури;
  5. Хронична бъбречна недостатъчност;
  6. Бременност и кърмене.

Тиазолидиндионови производни (глитазони)

Представители на тази група хапчета пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандия), пяглар. Действието на тази лекарствена група се дължи на повишената чувствителност на прицелните тъкани към действието на инсулина, като по този начин се повишава усвояването на глюкозата. Глитазоните не повлияват синтеза на инсулин чрез бета клетки. Хипогликемичният ефект на тиазолидиндионите започва да се появява след един месец и може да отнеме до три месеца, за да се получи пълният ефект..

Според данни от проучванията, глитазоните подобряват липидния метаболизъм, както и намаляват нивото на някои фактори, които играят роля в атеросклеротичните съдови лезии. Активно се провеждат мащабни проучвания, за да се определи дали глитазоните могат да бъдат използвани като средство за предотвратяване на диабет тип 2 и намаляване на честотата на сърдечносъдови усложнения..

Въпреки това, производните на тиазолидиндиона също имат странични ефекти: увеличаване на телесното тегло и известен риск от сърдечна недостатъчност..

 Препоръчва се използването на тиазолидиндиони заедно с бигуаниди, сулфонилурейни препарати, инсулин..

Glinide производни

Представители на тази група са Repaglinide (Novonorm) и натеглинид (звезда). Това са краткодействащи лекарства, които стимулират секрецията на инсулин, което ви позволява да поддържате нивата на глюкоза под контрол след хранене. При тежка хипергликемия на празен стомах глинидите не са ефективни.

Инсулинотропният ефект се развива много бързо при приемането на глинида. Например, производството на инсулин настъпва двадесет минути след приема на Novonorm хапчета и пет до седем минути след приемането на Starlix..

Страничните ефекти включват увеличаване на теглото, както и намаляване на ефективността на лекарството при продължителна употреба..

Противопоказанията включват следните състояния:

  1. Инсулин-зависим диабет;
  2. Бъбречна, чернодробна недостатъчност;
  3. Бременност и кърмене.

инкретините

Това е нов клас хипогликемични лекарства, които включват производни на инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и производни на агонисти на глюкогон-подобен пептид-1 (GLP-1). Инкретини са тези хормони, които се освобождават от червата при хранене. Те стимулират секрецията на инсулин и основната роля в този процес се играе от глюкозо-зависими инсулинотропни (HIP) и глюкогон-подобни пептиди (GLP-1). Това се случва в здраво тяло. А при пациенти с диабет тип 2, секрецията на инкретините намалява и съответно намалява секрецията на инсулин..

Инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) са основно активатори на GLP-1 и HIP. Под влияние на инхибиторите на DPP-4 се увеличава продължителността на действие на инкретините. Представител на инхибитори на дипептидил пептидаза-4 е ситаглиптин, който се произвежда под търговското наименование Januvia.

Янов стимулира секрецията на инсулин и също потиска секрецията на хормона глюкагон. Това се случва само при условие на хипергликемия. При нормална концентрация на глюкоза горните механизми не са включени, помага за избягване на хипогликемия, която се случва при лечението на хипогликемични лекарства от други групи. Предлага се под формата на таблетки.

Но производни на агонисти GLP-1 (Victose, Lixumia) се произвеждат под формата на разтвори за подкожно приложение, което разбира се е по-малко удобно от използването на таблетки..

SGLT2 инхибиторни производни

Производните на инхибитора на котранспорта тип 2 натрий (SGLT2) са най-новата група хипогликемични лекарства. Нейните представители dapagliflozin и kanagliflozin бяха одобрени от FDA съответно през 2012 г. и 2013 г. Механизмът на действие на тези таблетки се основава на инхибирането на SGLT2 активността (натриев-глюкозен котранспортер тип 2)..

SGLT2 е основният транспортен протеин, участващ в реабсорбцията (реабсорбцията) на глюкоза от бъбреците в кръвта. Инхибиторите на лекарството SGLT2 понижават концентрацията на глюкоза в кръвта чрез намаляване на неговата бъбречна реабсорбция. Това означава, че лекарствата стимулират освобождаването на глюкоза в урината..

Едновременните ефекти при употребата на SGLT2 инхибитори са понижаване на кръвното налягане, както и телесното тегло. Сред страничните ефекти на лекарството може да се развие хипогликемия, пикочни инфекции.

Дапаглифлозин и канаглифлозин са противопоказани при инсулинозависим диабет, кетоацидоза, бъбречна недостатъчност, \ t.

Важно е! Същото лекарство засяга хората по различен начин. Понякога не е възможно да се постигне желания ефект на фона на терапията с едно лекарство. В такива случаи прибягвайте до комбинирано лечение с няколко перорални хипогликемични средства. Такава терапевтична схема ви позволява да влияете на различни части на заболяването, да повишавате секрецията на инсулин и също така да намалявате инсулиновата резистентност на тъканите..