Парацетамолът е широко разпространено антипиретично и аналгетично лекарство, принадлежащо към анилидната група. В редица страни тя се произвежда под името Ацетаминофен. Инструментът не дава странични ефекти, типични за повечето НСПВС, но когато се приемат твърде големи дози, той може да повлияе неблагоприятно на функцията на черния дроб, бъбреците и кръвоносната система..
Важно е: рискът от нежелани реакции (хепато- и нефротоксични) се увеличава многократно с паралелния прием на парацетамол и течности, съдържащи етанол (включително фармацевтични тинктури). В тази връзка, по време на лечението се препоръчва да се въздържат от алкохол.
Безспорното предимство на парацетамол над ацетилсалициловата киселина (Аспирин) е ниският риск от обостряне на хроничния гастрит и развитието на стомашни и дуоденални язви.
Този централен ненаркотичен аналгетик се счита за един от най-ефективните и безопасни. Той е включен в списъка на "Основни и основни лекарства", приет от правителството на Руската федерация.
Активна съставка и форма на освобождаване
Активната съставка е пара-ацетаминофенол (N- (4-хидроксифенил) ацетамид). Химична формула - C8H9NO2. Парацетамол е синтезиран през 1877 г., а клинични изпитвания са преминали 10 години по-късно. Продажбите на лекарството започват през 1953 г. под търговското наименование Tylenol (САЩ). През 1956 г. се появява Панадол, базиран на същия химикал. В момента се произвежда огромно количество парацетамол-съдържащи лекарства, които допълнително съдържат съставки като кофеин, ацетилсалицилова киселина, кодеин, аналгин и др..
Вътрешни фармацевтични компании Парацетамол се произвежда в конвенционални таблетки (200, 325 и 500 mg всяка), обвити таблетки (Panadol Extra 325 и 500 mg), капсули (325 и 500 mg), а също и под формата на ректални свещички (по 50). , 100, 125, 250 и 500 mg).
Аптечните вериги продават 500 mg разтворими таблетки - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs и Paracetamol-Hemofarm.
Популярните лекарства, съдържащи панадол, включват прахове за приготвяне на Ferwex и Theraflu..
Предлага се и инжекционна форма - разтвор на Perfalgan (10 mg / ml). За деца можете да си купите Panadol Beby и Efferalgan детски сиропи, както и перорални суспензии Paracetamol Children, Calpol и Daleron.
Предимства на парацетамол
Параацетаминофенолът действа върху центъра на терморегулацията, намиращ се в хипоталамуса, благодарение на което антипиретичното му действие е възможно най-близо до процеса на естествено намаляване на телесната температура. Несъмнено предимство на парацетамол над НСПВС е селективността на експозицията, която прави възможно използването му за лечение на деца. В допълнение, продуктите на метаболизма на лекарството много бързо напускат тялото по естествен начин, което изключва кумулация (натрупване) в органите и тъканите..
Парацетамол: показания за употреба
Парацетамол е средство за облекчаване на симптомите. Това не влияе върху динамиката на патологичния процес. Най-честите индикации за започване на приема на това лекарство (лекарство) са треска (хипертермия) на фона на настинки и вирусни заболявания, както и болка (болки) в костите и мускулите при грип и други АРВИ..
Заболявания и състояния, при които се препоръчва използването на ацетаминофен:
- главоболие (включително мигрена);
- артралгия (болка в ставите);
- миалгия (мускулни болки);
- невралгия;
- треска с неуточнен произход;
- ишиас;
- артрит;
- зъбобол;
- алгоменорея (болезнени периоди).
Дозиране и приложение Парацетамол
Ацетаминофен има терапевтичен ефект при приемане на дози от 10-15 mg на 1 kg телесно тегло.
Препоръчва се пероралните форми на парацетамол (таблетки или сироп) да се приемат 1-2 часа след хранене, да се пие много течности (за предпочитане чиста вода). Приемането на пълен стомах забавя абсорбцията и следователно развитието на очаквания терапевтичен ефект..
Парацетамол под формата на супозитории се въвежда ректално (1 свещ).
Препоръчителната единична доза за възрастни пациенти и юноши над 12 години (или с тегло 40 kg или повече) е 1 g (2 таблетки по 0,5 g всяка), а дневната доза е 4 g.
За деца под 12-годишна възраст дозата се определя индивидуално в размер на 10-15 mg на 1 kg тегло (60 mg / kg на ден). Крайността - до 4 пъти на ден; между приемите е препоръчително да се поддържат приблизително еднакви времеви интервали.
За бебета от 3 месеца. до 1 година дозата варира от 24 до 120 mg (до 4 пъти дневно), а на деца от 1 до 6 години се дават 120-240 mg на доза.
Не е желателно да приемате парацетамол повече от 5 дни подред. Ако треската продължи повече от 3 дни и болката продължава повече от 5 дни, трябва да се консултирате с Вашия лекар.. Обикновено в такива случаи се препоръчва да се замени лекарството с друг аналгетик и антипиретик. За да се намали рискът от нежелани ефекти, препоръчително е да се ограничат минималните ефективни дози и да се спазват стриктно.
Фармакологично действие
Активното вещество може да блокира ензима циклооксигеназа (TSOG1 и TSOG2), като по този начин намалява нивото на производство на болкови медиатори - простагландини. Лекарството има пряк ефект върху центровете на терморегулацията и болката в мозъка. Има причина да се смята, че изразените антипиретични и аналгетични ефекти се дължат, наред с други неща, на селективната блокада на СОХ 3 - ензим, който ускорява синтеза на простагландини и участва в образуването на треска и болка..
Това лекарство има сравнително леки противовъзпалителни свойства, тъй като се неутрализира от пероксидазите на периферните тъкани. Парацетамолът не повлиява неблагоприятно метаболизма на водно-електролитния разтвор.
фармакодинамика
След поглъщане, парацетамолът се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Времето за достигане на максималната концентрация в серума може да варира от 30 минути. до 2 часа. Около 15% от активното вещество е конюгирано с плазмените протеини. Лекарството свободно преминава през кръвно-мозъчната бариера. Повечето от веществото преминава биотрансформация в черния дроб. Времето на полуживот е от 1 до 4 часа (при пациенти в напреднала възраст е малко по-дълго). Метаболитите (сулфати и глюкорониди) и пара-ацетаминофенол в непроменена форма (около 3%) се екскретират с урината..
Парацетамол: противопоказания
Противопоказанията включват:
- индивидуална свръхчувствителност (свръхчувствителност) към активното вещество;
- "аспиринова триада" (комбинация от непоносимост към НСПВС, бронхиална астма и повтарящи се назални полипози и параназални синуси);
- възпалителни заболявания, ерозия и язви на храносмилателния тракт;
- стомашно-чревно кървене;
- тежко бъбречно увреждане;
- диагностицирана хиперкалиемия;
- състояние след коронарен байпас.
Важно е: Лекарствата, съдържащи парацетамол, са противопоказани при новородени на първия месец от живота.
Специално внимание трябва да се обръща при приемане на това лекарство при следните заболявания и патологични състояния:
- хроничен алкохолизъм и алкохолно увреждане на черния дроб;
- исхемична болест на сърцето и хронична сърдечна недостатъчност;
- мозъчно-съдова болест;
- периферни артериални лезии;
- бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Моля, обърнете внимание: диабет не се препоръчва да се приема парацетамол под формата на сироп.
Странични ефекти на парацетамол
Приемането на парацетамол от жена по време на бременност многократно увеличава риска от развиване на аномалия, като например невъзмогнати тестиси при новородени момчета (крипторхизмията често изисква хирургична интервенция). Според някои изследователи, лекарството увеличава вероятността детето да развие бронхиална астма (заедно с Аспирин).
Смята се също, че приемането на парацетамол може леко да намали емоционалния отговор на пациента..
Прекомерният прием на това лекарство, дори в терапевтични дози, може да причини развитието на аналгетична нефропатия, водеща до тежка бъбречна недостатъчност..
Какво е опасно предозиране на парацетамол?
На практика всяко фармакологично лекарство в определена доза може да бъде смъртоносно. Токсичността на парацетамол е сравнително малка, но когато се приема едновременно с доза над 10-15 g (за възрастни) или 140 mg / kg (за дете), се развива сериозно увреждане на черния дроб. Това се дължи на хепатотоксичния ефект на междинните метаболитни продукти на пара-ацетаминофенола..
Важно е: смъртта е възможна, когато се приемат 40 таблетки на ден. Спазването на инструкциите изключва приема на опасно количество от лекарството..
Значителен излишък от препоръчваната доза е една от причините за сериозно кървене в стомашно-чревния тракт, което изисква спешна хоспитализация. Ако медицинските грижи не се предоставят своевременно, смъртта не се изключва..
При предозиране хемодиализата е неефективна и принудителната диуреза може дори да бъде опасна. В случай на интоксикация с парацетамол, използването на глюкокортикоиди и антихистамини е неприемливо, тъй като те повишават нивото на синтез на метаболитни продукти, които имат отрицателен ефект върху черния дроб..
Взаимодействие с други лекарства
Важно е да бъдете внимателни, когато използвате парацетамол успоредно с антикоагуланти (варфарин), антиагрегантни агенти (включително ацетилсалицилова киселина), глюкокортикостероидни хормони (преднизолон) и инхибитори на обратното поемане на серотонин (флуоксетин, сертралин и др.).
Комбинацията с лекарства, съдържащи фенобарбитал (Valocordin, Corvalol) е неприемлива.
Парацетамол по време на бременност и кърмене
Парацетамол не трябва да се приема от жени през третия триместър на бременността. През първия и втория триместър лекарството трябва да се приема според предписанията на лекар; в този случай, съотношението на ползите за майката и възможния риск за плода.
По-малко от 1% от активното вещество прониква в кърмата, така че периодът на кърмене не е противопоказание за приемане на лекарството..
Допълнителна информация
Ако, на фона на заболяването при пациента, апетитът е значително намален, се препоръчва да се намали наполовина дозата на пероралните форми, за да се избегне рискът от дразнене на лигавиците на храносмилателните органи..
Съставът на някои лекарства пара-ацетаминофенол е включен в комбинация с кофеин. Доказано е, че кофеинът повишава ефекта на парацетамола чрез увеличаване на неговата бионаличност. Тази комбинация много помага при спиране на главоболие на фона на ниско кръвно налягане..
Подобряването на ефекта на пара-ацетаминофенола се постига с паралелен прием на аскорбинова киселина в тялото. Витамин С забавя екскрецията на активното вещество от организма.
Владимир Плисов, медицински преглед