Лечение на алергии. Антихистамин от трето поколение

Пролет. Природата се пробужда ... Първоцвете цъфтят ... Бреза, елша, топола, леска произвеждат кокетни обеци; Пчелите, бръмчене, бръмчене, събиране на цветен прашец ... Започва сезонът на поллиноза (от полен от лат. Pollinis) или сенна хрема - алергични реакции към цветен прашец. Идва лято. Треви цъфтят, пронизват се пелин, ароматна лавандула ... След това идва падението и амброзията става "любовница", поленът на който е най-опасният алерген. По време на цъфтежа на плевелите до 20% от населението страда от сълзене, кашлица, алергичен ринит. И тук е дългоочакваната зима за страдащите от алергии. Но тук много очакват алергия към студ. Пролетта е отново ... Целогодишно.

И извън сезона алергия към животински коса, козметика, домашен прах и така нататък. Плюс лекарствени алергии, храна. Освен това, през последните години диагнозата „алергия” се прави по-често, а проявите на болестта са по-изразени.

Той облекчава състоянието на пациентите с медикаменти, облекчава симптомите на алергични реакции, и преди всичко - антихистамини (AGP). Хистаминът, който стимулира H1 рецепторите, може да се нарече главният виновник на заболяването. Участва в механизма на поява на основните прояви на алергия. Ето защо, антихистамините винаги се предписват като антиалергични лекарства.. 

Антихистамини - хистаминови рецептори H1 блокери: свойства, механизъм на действие

Медиаторът (биологично активен медиатор) хистамин има ефект върху:

  • Кожа, причиняваща сърбеж, зачервяване.
  • Дихателни пътища, причиняващи подуване, бронхоспазъм.
  • Сърдечно-съдовата система, предизвикваща повишаване на съдовата пропускливост, сърдечна аритмия, хипотония.
  • Стомашно-чревни, стимулиращи стомашната секреция.

Антихистамините спират симптомите, причинени от ендогенното освобождаване на хистамин. Те предотвратяват развитието на хиперреактивност, но не влияят нито на сенсибилизиращия ефект (свръхчувствителност) на алергени, нито на инфилтрацията на лигавицата с еозинофили (тип левкоцити: съдържанието им в кръвта се увеличава с алергии).

Антихистамини:

  • значително намаляване на повишаването на капилярната пропускливост, причинено от хистамин;
  • отслабват спазмите на гладките мускули;
  • предотвратява образуването на тъканни отоци;
  • намаляване на хистаминовата токсичност;
  • намаляване на хипотензивния ефект на хистамин;
  • облекчаване на алергиите.

Трябва да се има предвид, че медиаторите, участващи в патогенезата (механизъм на поява) на алергични реакции включват не само хистамин. В допълнение към неговата "виновен" при възпалителни и алергични процеси ацетилхолин, серотонин и други вещества. Ето защо, лекарства само с антихистамин дейност, потискат само остри прояви на алергии. Систематичното лечение изисква комплексна десенсибилизираща терапия..

Генерации на антихистамини

Препоръчваме ви да прочетете: Алергия: причини, видове, симптоми, първа помощ и лечение

Според съвременната класификация има три групи (поколения) антихистамини:
H1 хистаминовите блокери от първото поколение (тавегил, дифенхидрамин, супрастин) - проникват през специален филтър - кръвно-мозъчната бариера (ВВВ), действат върху централната нервна система, като имат седативно действие;
H1 хистаминови блокери II поколение (фенкарол, лоратадин, ебастин) - не предизвикват седация (в терапевтични дози);
H1 хистаминовите блокери от III поколение (telfast, Erius, zyrtec) са фармакологично активни метаболити. Не преминавайте през ВВВ, върху централната нервна система действайте минимално, така че не предизвиквайте седиране.

Характеристиките на най-популярните антихистамини са показани в таблицата:

 

лоратадин

CLARITINE

цетиризин

ЗИРТЕК

СебастинЗ

KESTINE

сравнителен
ефикасност

ефикасност

+++

+++

+++

продължителност
мерки

24 часа

24 часа

48 часа.

път
начало на ефекта

0,5 часа

1 час

1 час

честота
дозиране

1 r / d

1 r / d

1 r / d

нежелан
явления

разширение
QT интервал

не

не

не

седативен
ефект

не

РЯДКО

не

подсилване
действия с алкохол

не

ДА

не

Странични ефекти
когато се използва заедно с кетоконазол и
еритромицин

не

не

ДА

увеличаване
тегло

не

не

не

приложение
специфични популации пациенти

възможност
употреба при деца

> 2 години

> 2 години

> 12 години

приложение
при бременни жени

е възможно

не
препоръчва се

противопоказано

приложение
по време на кърмене

противопоказано

противопоказано

противопоказано

трябва
намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст

не

не

не

трябва
намаляване на дозата при бъбречна недостатъчност

не

ДА

ДА

трябва
намаляване на дозата в чернодробната дисфункция

не

не

противопоказано

разходите
лечение

Разходи за
1 ден лечение, c.

0.57

0.70

0.57

Разходи за
курс на лечение.

17.1

21

17.1

 

астемизол

HISMANAL

терфенадин

TREXYL

фексофенадин

Telfast

сравнителен
ефикасност

ефикасност

+++

+++

+++

продължителност
мерки

24 часа

18 - 24
часа

24 часа

път
начало на ефекта

1 час

1 час

1 час

честота
дозиране

1 r / d

1-2 r / d

1 r / d

сравнителен
ефикасност

разширение
QT интервал

ДА

ДА

не

седативен
ефект

не

не

не

подсилване
действия с алкохол

не

не

не

Странични ефекти
когато се използва заедно с кетоконазол и
еритромицин

ДА

ДА

не

увеличаване
тегло

ДА

не

не

приложение
специфични популации пациенти

възможност
употреба при деца

> 1
година

> 3 години

> 12 години

приложение
при бременни жени

е възможно

противопоказано

е възможно

приложение
по време на кърмене

противопоказано

противопоказано

противопоказано

трябва
намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст

не

не

не

трябва
намаляване на дозата при бъбречна недостатъчност

не

не

ДА

трябва
намаляване на дозата в чернодробната дисфункция

противопоказано

противопоказано

не

разходите
лечение

Разходи за
1 ден лечение, c.

0.37

-

0.54

Разходи за
курс на лечение.

11.1

-

16.2

Ползите от антихистаминови лекарства 3 поколения

Тази група съдържа фармакологично активни метаболити на някои лекарства от предишни поколения:

  • фексофенадин (telfast, fexofast) - активният метаболит на терфенадин;
  • левоцетиризин (xyzal) е производно на цетиризин;
  • деслоратадин (erius, desal) - активният метаболит на лоратадин.

За последното поколение лекарства, характеризиращи се със значителна селективност (селективност), те действат изключително върху периферните Н1-рецептори. Оттук и предимствата:

  1. Ефикасност: бързата абсорбция плюс високата бионаличност определят скоростта на алергичните реакции.
  2. Практичност: не влияе на работата; липсата на седация и кардиотоксичност елиминира необходимостта от адаптиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
  3. Безопасност: не води до пристрастяване - позволява ви да зададете дълги курсове на терапия. Тяхното взаимодействие с едновременно приети лекарства практически липсва; абсорбцията не зависи от приема на храна; активното вещество се елиминира "както е" (непроменено), т.е. целевите органи (бъбреците, черния дроб) не страдат.

Изпишете лекарства за сезонен и хроничен ринит, конюнктивит, дерматит, бронхоспазъм с алергичен характер..

Антихистамини от трето поколение: имена и дози

Обърнете внимание: дозата е показана при възрастни.

Feksadin, Telfast, Feksofast приемат 120-180 mg x 1 път на ден. Показания: симптоми на сенна хрема (кихане, сърбеж, ринит), идиопатична уртикария (зачервяване, сърбеж).

Левоцетиризин-тева, xizal приема 5 mg x 1 път дневно. Показания: хроничен алергичен ринит, идиопатична уртикария.

Desloratadine-teva, Erius, dezal приемат 5 mg x 1 път на ден. Показания: сезонна полиноза, хронична идиопатична уртикария.

Трето поколение антихистамини: странични ефекти

С относителната си безопасност, H1 хистаминовите блокери от трето поколение могат да причинят: възбуда, конвулсии, диспепсия, коремна болка, миалгия, сухота в устата, безсъние, главоболие, астеничен синдром, гадене, сънливост, задух, тахикардия, замъглено виждане, наддаване на тегло , paronyria (необичайни сънища).

Антихистамини за деца

Ksizal капки, предписани на деца: над 6 години в дневна доза от 5 mg (= 20 капки); от 2 до 6 години в дневна доза от 2,5 mg (= 10 капки), обикновено 1,25 mg (= 5 капки) х 2 пъти дневно.
Левоцетиризин-тева - доза за деца на възраст над 6 години: 5 mg x 1 път дневно.

Erius сироп е разрешен за деца на възраст от 1 до 6 години: по 1,25 mg (= 2,5 ml сироп) x 1 път на ден; от 6 до 11 години: 2,5 mg (= 5 ml сироп) x 1 път на ден;
юноши от 12 години: 5 mg (= 10 ml сироп) x 1 път на ден.

Erius е в състояние да инхибира развитието на първата фаза на алергична реакция и възпаление. В случай на хронична уртикария се наблюдава обратното развитие на заболяването. Терапевтичната ефикасност на Erius при лечението на хронична уртикария се потвърждава в плацебо-контролирано (сляпо) многоцентрово проучване. Ето защо, Erius се препоръчва за употреба при деца на възраст от една година.

Важно е: не е проведено изследване на ефективността на erius под формата на таблетки за смучене в детската група. Но фармакокинетичните данни, открити в проучването за определяне на дози от лекарството с участието на педиатрични пациенти, показват възможността за използване на таблетки с 2,5 mg във възрастовата група от 6 до 11 години..

Fexofenadine 10 mg, предписан при юноши от 12 години.

Лекарят разказва за лекарства от алергии и употребата им в педиатрията:

Предписване на антихистамини по време на бременност

По време на бременността не се предписват антихистамини от трето поколение. В изключителни случаи могат да се използват Telfast или Fexfast..

Важно е: Информацията за употребата на лекарства от фексофенадин (telfast) от бременни жени не е достатъчна. Тъй като изследванията, проведени върху опитни животни, не показват признаци на неблагоприятни ефекти на telfast върху общия ход на бременността и пренаталното развитие, лекарството се счита за условно безопасно за бременни жени..

Антихистамини: от димедрол до Ериус

Първото поколение антихистаминови лекарства, много страдащи от алергии са задължени да подобрят благосъстоянието си. „Страничната“ сънливост се възприема като даденост, но тя не тече от носа и очите не сърбят. Да, качеството на живота е пострадало, но това, което трябва да се направи, е болест. Последното поколение антихистамини е позволило на голям брой страдащи от алергии не само да се отърват от алергичните симптоми, но и да живеят нормален живот: да карат кола, да спортуват, без да рискуват да заспиват в движение.

4-то поколение антихистамини: митове и реалност 

Често в рекламата за лечение на алергии, терминът "антихистамин лекарство от ново поколение", "четвърто поколение антихистамин наркотици" се подхлъзва. Нещо повече, тази несъществуваща група често се счита не само за антиалергични лекарства от последното поколение, но и за лекарства под нови търговски марки, принадлежащи към второто поколение. Това не е нищо повече от маркетингов трик. В официалната класификация са посочени само две групи антихистамини: първото поколение и второто. Третата група са фармакологично активни метаболити, последвани от термина "H1 хистаминови блокери от трето поколение"..

Клиничен фармаколог, лекар от най-висока категория Марина С. Назарова