Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група фармакологични средства, характеризиращи се с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти..
Моля, обърнете внимание: нестероидните противовъзпалителни средства (лекарства) са съкратени като НСПВС или НСПВС.
Важно е: обикновен болкоуспокояващ и антипиретичен агент парацетамол, не принадлежи към групата на НСПВС, тъй като не влияе на възпалителния процес и се използва само за облекчаване на симптомите.
Как се правят нестероидни противовъзпалителни средства?
Действието на НСПВС има за цел да инхибира производството на ензима циклооксигеназа (COX), който от своя страна е отговорен за синтеза на биологично активни вещества - тромбоксан, простагландини (PG) и простациклини, които действат като възпалителни медиатори. Намаляването на нивото на ПГ допринася за намаляване или пълно облекчаване на възпалителния процес.
Различни видове циклооксигеназа присъстват в различни органи и тъкани. COX-1 ензимът, по-специално, е отговорен за нормалното кръвоснабдяване на лигавицата на храносмилателните органи и поддържането на стабилно рН на стомаха чрез намаляване на синтеза на солна киселина..
COX-2 обикновено присъства в тъкани в малки количества или изобщо не се открива. Повишаването на нивото му е пряко свързано с развитието на възпаление. Лекарства, които селективно инхибират активността на този ензим, действат директно върху патологичния фокус. Поради това няма индиректно отрицателно въздействие върху органите на храносмилателния тракт..
Моля, обърнете внимание: COX-3 не влияе върху динамиката на възпалителния процес, но е отговорен за развитието на болка и трескава реакция, причинена от хипертермия (повишаване на общата телесна температура)..
Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за ставите
Според селективността на експозицията всички НСПВС се разделят на:
- Неселективен, инхибиращ всички видове COX, но главно - COX-1.
- Неселективен, засягащ както COX-1, така и COX-2.
- Селективни СОХ-2 инхибитори.
Първата група включва:
- Ацетилсалицилова киселина;
- пироксикам;
- индометацин;
- напроксен;
- диклофенак;
- кетопрофен.
Представителят на втората категория е лорноксикам.
Третата група се класира:
- нимезулид;
- рофекоксиб;
- мелоксикам;
- целекоксиб;
- етодолак.
Важно е: Ацетилсалициловата киселина и ибупрофенът основно намаляват телесната температура, а кеторолакът (кеторол) намалява интензивността на болковия синдром. Те са неефективни за намаляване на възпалението на ставите и могат да се използват само за симптоматична терапия..
Фармакокинетика
Системните НСПВС, когато се приемат per os, се абсорбират много бързо. Те се характеризират с много висока бионаличност (варира от 70 до 100%). Процесът на абсорбция се забавя донякъде с увеличаване на рН на стомаха. Най-високото съдържание в серума се достига 1-2 часа след приложението..
Ако лекарството се инжектира интрамускулно, настъпва конюгирането му (съединение) с плазмените протеини (нивото на свързване е до 99%). Образуваните активни комплекси свободно проникват в ставни тъкани и синовиална течност, като се концентрират главно във фокуса на възпалението..
Активните вещества НСПВС и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците..
Противопоказания
Жените са силно нежелани да използват системни НСПВС (ентерални или парентерални форми) по време на бременността по време на съвместното лечение. Някои лекарства от тази категория могат да бъдат предписани от лекуващия лекар, ако предвидената полза за майката е по-висока от възможния риск за плода..
Противопоказанията включват също:
- индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
- язви и ерозия на храносмилателния тракт;
- левкопения;
- тромбоцитопения;
- бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства
Инхибиращите COX-1 лекарства са способни да провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни заболявания, включително хиперациден гастрит и улцерозно-ерозивни лезии на стените на храносмилателния тракт.
Често наблюдаваните нежелани реакции са диспептични нарушения (гадене, тежест, киселини)..
Редовната употреба на НСПВС или превишаването на препоръчваната доза често е причина за нарушения на коагулацията, проявяващи се с кървене. При продължителна употреба е възможно намаляване на броя на кръвните клетки до развитието на такова сериозно заболяване като апластична анемия..
Много НСПВС имат нефротоксичен ефект, водещ до намаляване на функционалната активност на бъбреците и провокиращо повишаване на кръвното налягане. При продължителна употреба те допринасят за развитието на нефропатия. Лекарствата могат да имат отрицателен ефект върху чернодробната функция..
Съществува също така възможност за развитие на бронхоспазъм, докато приемате нестероидни противовъзпалителни лекарства за лечение на ставите..
Не се изключват алергични кожни реакции, които се проявяват като сърбеж и обриви ("уртикария"). При индивидуална непоносимост не се изключват ангиоедем и анафилаксия..
Специфичност на противовъзпалителната терапия
Всички средства от тази група трябва да се използват само както е предписано от лекар с последващ контрол на динамиката на възпалителния процес. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекуващия лекар за всички негативни промени в състоянието. Терапията се провежда с минимални ефективни дози за минималния възможен период.!
Препарати под формата на капсули или таблетки, е желателно да се вземат след хранене, измиване с много течност (за предпочитане чиста вода). Така можете да намалите вредното въздействие на лекарствата върху лигавицата на храносмилателния тракт.
При локално използване на противовъзпалителни гелове и мехлеми, вероятността от странични ефекти е почти нулева, тъй като активните съставки почти не влизат в системното кръвообращение..
Отделете НСПВС за лечение на възпаление на ставите
При избора на лекарство, лекарят взема предвид естеството на заболяването, тежестта на патологичния процес, както и индивидуалните особености на тялото на пациента (включително наличието на хронични заболявания и възраст)..
Най-често използван:
лекарства на базата на индометацин;- лекарства от диклофеначен ред;
- Ацеклофенак и неговите аналози;
- Пироксикам и неговите производни;
- мелоксикам;
- Nemisil;
- Celecoxib и pr.
лекарства на базата на индометацин;индометацин
Това лекарство се предлага под формата на капсули и таблетки. Стандартни единични дози - от 25 до 50 mg, а честотата на приложение - 2-3 пъти на ден. При употребата на индометацин най-често се срещат странични ефекти, характерни за НСПВС, поради което все повече се предпочитат други, по-безопасни лекарства..
диклофенак
Аналози на това лекарство са Волтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак се произвежда от фармакологични компании под формата на таблетки и капсули, инжекционен разтвор, гелове за приложение в областта на засегнатата става и под формата на супозитории. Вътре се предписва в доза от 50-75 mg 2-3 пъти дневно, а дневната доза не трябва да надвишава 300 mg. Разтворът се инжектира в / m (в седалищната част) в 3 ml при спазване на интервала от най-малко 12 часа. Инжекциите се провеждат курсове не повече от 5-7 дни. Гелът трябва да се нанася в проекцията на засегнатата става 2-3 пъти на ден..
етодолак
Аналог на лекарството - Aethol Fort. Etodolac се предлага в капсули от 400 mg. Характеризира се със селективност, основно инхибираща активността на COX-2. Инструментът е предписан за спешна медицинска помощ, както и за курса на терапия за ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и остеоартрит. Единична доза - 1 капсула (1-3 пъти на ден след хранене). Ако има нужда от курс, лекуващият лекар коригира дозата на всеки 2-3 седмици след оценка на динамиката на процеса. Страничните ефекти са сравнително редки..
Важно е: Etodolac може да намали ефективността на някои лекарства за понижаване на кръвното налягане..
atseklofenak
Аналози на лекарството - Zerodol, Diclotol и Aertal. Ацеклофенакът е добра алтернатива на диклофенак по отношение на ефективността. Той се произвежда в таблетки по 100 mg и се използва както за спешно освобождаване на симптомите, така и за курс на лечение. Препоръчително е да се вземат таблетки от 1 бр. 2 пъти на ден с храна. Диария, гадене и болка в коремната област са възможни по време на приема (симптомите се появяват при почти 10% от пациентите), така че е препоръчително да се лекуват ставите с минимални ефективни дози и кратки курсове..
пироксикам
Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и под формата на инжекционен разтвор; аналог на пироксикам - Федин-20. Активното вещество прониква в синовиалната течност на ставите, действа директно във фокуса на възпалението. В зависимост от нозологичната форма и активност на процеса (тежест на симптомите) дозите варират от 10 до 40 mg на ден (взети наведнъж или разделени на няколко дози). Аналгетичният ефект се развива вече 30 минути след приемането на хапчетата и остава средно 24 часа на ден..
теноксикама
Tenoksikam (Texamen-L) се продава като прах за приготвяне на инжекционен разтвор за I / m приложение. Стандартната доза е 2 ml, което съответства на 20 mg от активното вещество (прилагано веднъж дневно). С подагра по време на периода на обостряне се препоръчва курс на лечение за 5 дни (до 40 mg се прилага ежедневно на пациента).
лорноксикам
Лекарството се предлага под формата на таблетки (4 и 8 mg всяка), както и на прах (8 mg) за разтваряне. Аналози - Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обичайната дозировка на лорноксикам е 8 до 16 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Таблетките трябва да се вземат с голям обем течност. Разтворът е предназначен за приложение в / в или в / м 8 мг 1-2 пъти дневно. Максимално допустима дневна доза за инжекционна форма - 16 mg.
Важно е: специално внимание при лечението на Loraksikam трябва да се наблюдава пациенти, страдащи от заболявания на стомаха.
нимезулид
Най-често срещаните аналози на това лекарство са нимезил, ремесулид и нимезик. Този NSAID е направен под формата на гранули за приготвяне на суспензии, в таблетки от 100 mg и под формата на гел за локална външна употреба. Препоръчителната доза е 100 mg 2 пъти дневно след хранене. Препоръчва се гелът да се нанася върху кожата в проекцията на засегнатата става със светли движения на триене 2-4 пъти на ден..
Важно е: При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност се дават по-малки дози. Лекарството има хепатотоксичен ефект..
мелоксикам
Други търговски наименования на мелоксикам са Melox, Recox, Movalis и Revmoxicam. Това лекарство за лечение на възпаление на ставите се прави под формата на таблетки от 7,5 или 15 mg, както и под формата на разтвор в ампули от 2 ml (което съответства на 15 mg от активната съставка) и супозитории за ректално приложение..
Лекарството селективно инхибира СОХ-2; рядко има отрицателен ефект върху стомаха и не води до нефропатия. В самото начало на лечението мелоксикамът се предписва за интрамускулно приложение (по 1-2 ml всяка), а с намаляването на активността на възпалителния процес се предписват хапчета. Единична доза от този НСПВС е 7,5 mg, а честотата на приложение е 1-2 пъти дневно..
рофекоксиб
Rofecoksib (друго търговско наименование - Denebol) се продава в аптеките под формата на инжекционен разтвор (ампули от 2 ml съдържат 25 mg от активното вещество) и в таблетки. Степента на негативни ефекти на този НСПВС върху бъбреците и стомашно-чревния тракт на това лекарство е изключително ниска. Стандартната терапевтична доза е 12,5-25 mg. Честота на приемане (или I / m приложение) - 1 път на ден. При интензивна болка в ставите в началото на курса, на пациента се предписват 50 mg рофекоксиб..
целекоксиб
Този селективен инхибитор на СОХ-2 се произвежда под формата на капсули, съдържащи 100 или 200 mg от активното вещество. Аналозите на целекоксиб са Flogocib, Revmoxib, Celebrex и Zitzel. НСПВС рядко провокират развитието или обострянето на гастроентерологичните патологии, ако строго се спазва предписаната схема на лечение. Препоръчителната дневна доза е 100-200 mg (едновременно или в 2 дози), а максималната 400 mg..
Не вземайте едновременно НСПВС в хапчета и инжекции, за да избегнете предозиране. Но това е напълно позволено и дори се препоръчва успоредно с лекарствените форми за системно лечение да се използват гелове и мехлеми.!
Владимир Плисов, медицински преглед